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通过代谢途径鉴定试验筛选出参与供试品代谢的主要代谢酶,并计算出其绝对贡献度或相对贡献度,从而评价其可能的代谢性相互作用。
孵育体系 | 亚细胞组分:肝组织的微粒体、S9或匀浆等 基因重组酶体系 |
种属 | 人 |
测试酶系 | CYP450酶:CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4/5等 UGT酶:UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A8、1A9、2B7、2B10、2B15、2B17等 SULT酶:SULT1A1、1A2、1A3、1B1、1E1和2A1等 CES酶:CES1和CES2 其他:AADAC、XOD、AO、MAO、FMO、GST、ADH、ALDH等其他酶或亚型可应要求提供 |
供试品测试浓度 | To Be Determined(可根据要求提供不同的测试浓度) |
孵育体系蛋白浓度 | To Be Determined(可根据要求提供不同的蛋白浓度) |
孵育时间 | To Be Determined(可根据不同要求提供) |
辅酶因子 | NADPH或UDPGA(其他辅酶因子可根据要求提供) |
分析方法 | LC-MS/MS |
数据呈现 | 母体剩余百分率 母体代谢消耗 代谢产物生成百分率 抑制率 相对/绝对贡献度或其他参数 |