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代谢途径(表型)鉴定研究

代谢途径(表型)鉴定研究

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通过代谢途径鉴定试验筛选出参与供试品代谢的主要代谢酶,并计算出其绝对贡献度或相对贡献度,从而评价其可能的代谢性相互作用。

孵育体系

亚细胞组分:肝组织的微粒体、S9或匀浆等

基因重组酶体系

种属

测试酶系

CYP450:CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D63A4/5

UGT:UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A8、1A9、2B7、2B10、2B15、2B17

SULTSULT1A1、1A2、1A3、1B1、1E12A1

CESCES1CES2

其他AADACXODAOMAOFMO、GSTADHALDH其他酶或亚型可应要求提供

供试品测试浓度

To Be Determined(可根据要求提供不同的测试浓度)

孵育体系蛋白浓度

To Be Determined可根据要求提供不同的蛋白浓度

孵育时间

To Be Determined(可根据不同要求提供)

辅酶因子

NADPHUDPGA(其他辅酶因子可根据要求提供)

分析方法

LC-MS/MS

数据呈现

母体剩余百分率

母体代谢消耗

代谢产物生成百分率

抑制率

相对/绝对贡献度或其他参数


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